Furosemide 82

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furosemide tablette furosémide FUROSEMIDE - Blenheim Pharmacal, Inc. Furosemide est un diurétique puissant qui, si elle est donnée en quantités excessives, peut conduire à une diurèse profonde avec de l'eau et de la déplétion électrolytique. Par conséquent, une surveillance médicale attentive est nécessaire et de la dose et le calendrier de la dose doit être ajustée aux besoins individuels du patient (voir POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION). LA DESCRIPTION Furosémide est un diurétique qui est un dérivé d'acide anthranilique. comprimés furosémide, USP pour l'administration orale contiennent furosémide, USP comme ingrédient actif et les ingrédients inactifs suivants: amidon de maïs, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, amidon prégélatinisé et glycolate d'amidon sodique. Chimiquement, il est N-furfuryle 4-chloro-5-sulfamoylanthranilic acide. Furosemide, USP est disponible en blanc au large de comprimés ronds blancs pour l'administration orale dans les forces de dosage de 20, 40 et 80 mg. Furosemide, USP est un blanc à légèrement jaune inodore poudre cristalline. Il est pratiquement insoluble dans l'eau, soluble dans 15 parties d'acétone, facilement soluble dans le diméthylformamide et dans une solution d'hydroxydes alcalins; soluble dans le méthanol; peu soluble dans l'alcool; très légèrement soluble dans le chloroforme. Le numéro d'enregistrement CAS est 54-31-9. Il a une formule moléculaire: C 12 H 11 ClN 2 O 5 S et un poids moléculaire de 330,75. Testé par USP Dissolution Test 1 La structure moléculaire est la suivante: PHARMACOLOGIE CLINIQUE Les enquêtes sur le mode d'action du furosémide ont utilisé des études de microponction chez les rats, arrêter des expériences d'écoulement dans les chiens et les diverses études de clairance chez les humains et les animaux de laboratoire. Il a été démontré que le furosémide inhibe en premier lieu l'absorption du sodium et du chlorure non seulement dans les tubules distaux et proximaux, mais aussi dans l'anse de Henle. Le degré élevé d'efficacité est due en grande partie sur le site d'action unique. L'action sur le tubule distal est indépendant de tout effet inhibiteur sur l'anhydrase carbonique et de l'aldostérone. Des données récentes suggèrent que glucuronide furosémide est le seul ou au moins le produit de biotransformation majeur de furosémide chez l'homme. Furosemide est fortement liée aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. Les concentrations plasmatiques allant de 1 à 400 mcg / mL sont respectivement de 91 à 99% lié à des individus sains. Les moyennes de la fraction non liée de 2,3 à 4,1% à des concentrations thérapeutiques. L'apparition de la diurèse après administration orale est en 1 heure. L'effet de pointe se produit au sein de la première ou de la deuxième heure. La durée de l'effet diurétique est de 6 à 8 heures. Chez les hommes normaux à jeun, la biodisponibilité moyenne du furosémide à partir de comprimés de furosémide et de la solution orale de furosémide est de 64% et 60%, respectivement, que d'une injection intraveineuse du médicament. Bien que le furosémide est plus rapidement absorbé par la solution orale (50 minutes) que de la tablette (87 minutes), les concentrations plasmatiques maximales et l'aire sous le plasma courbes concentration-temps ne diffèrent pas significativement. Les concentrations plasmatiques maximales augmentent avec l'augmentation de la dose, mais parfois à crête ne diffèrent pas entre les doses. La demi-vie terminale de furosémide est d'environ 2 heures. Significativement plus furosémide est excrétée dans l'urine après l'injection intraveineuse après que le comprimé ou solution buvable. Il n'y a pas de différences significatives entre les deux formulations orales à la quantité de médicament inchangé excrété dans l'urine. population gériatrique liaison à l'albumine Furosemide peut être réduite chez les patients âgés. Furosemide est principalement excrété sous forme inchangée dans les urines. La clairance rénale du furosémide après administration intraveineuse chez des sujets sains de sexe masculin âgés (60 à 70 ans d'âge) est statistiquement significativement plus faible que chez les sujets sains de sexe masculin plus jeunes (20 à 35 ans). L'effet diurétique du furosémide initial chez les sujets âgés est diminuée par rapport aux sujets plus jeunes (PRÉCAUTIONS: Utilisation gériatrique). INDICATIONS ET USAGE Œdème Les comprimés furosémide, USP est indiqué chez l'adulte et chez l'enfant dans le traitement de l'oedème associé à une insuffisance cardiaque congestive, la cirrhose du foie et une maladie rénale, y compris le syndrome néphrotique. Furosemide est particulièrement utile quand un agent avec un plus grand potentiel diurétique est souhaitée. Hypertension Les comprimés furosémide, USP peuvent être utilisés chez l'adulte pour le traitement de l'hypertension seul ou en association avec d'autres agents anti-hypertenseurs. Les patients hypertendus qui ne peuvent pas être contrôlés de manière adéquate avec les thiazidiques seront probablement pas non plus être contrôlés de manière adéquate avec le furosémide seul. CONTRE-INDICATIONS comprimés Furosemide sont contre-indiqués chez les patients souffrant d'anurie et chez les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité au furosémide. AVERTISSEMENTS Chez les patients atteints de cirrhose hépatique et l'ascite, la thérapie de comprimés furosémide est mieux initié à l'hôpital. Dans le coma hépatique et dans les états de la déplétion électrolytique, le traitement ne doit pas être instauré jusqu'à ce que la condition de base est améliorée. modifications soudaines de l'équilibre hydroélectrolytique chez les patients atteints de cirrhose peut provoquer un coma hépatique; par conséquent, l'observation stricte est nécessaire pendant la période de la diurèse. Supplémentaire de chlorure de potassium et, le cas échéant, un antagoniste de l'aldostérone sont utiles dans la prévention de l'hypokaliémie et une alcalose métabolique. Si l'augmentation de l'azotémie et l'oligurie surviennent pendant le traitement de la maladie rénale évolutive grave, les comprimés furosémide doit être interrompu. Des cas d'acouphènes et la déficience auditive réversible ou irréversible et la surdité ont été rapportés. Les rapports indiquent généralement que ototoxicité furosémide est associée à une injection rapide, une insuffisance rénale sévère, l'utilisation de doses supérieures à celles recommandées, hypoprotéinémie ou un traitement concomitant avec des antibiotiques aminoglycosides, l'acide éthacrynique, ou d'autres médicaments ototoxiques. Si le médecin choisit d'utiliser une dose élevée traitement parentéral, une perfusion intraveineuse contrôlée est conseillé (pour les adultes, un débit de perfusion ne dépassant pas 4 mg de furosémide par minute a été utilisé) (voir PRÉCAUTIONS: Interactions médicamenteuses). PRÉCAUTIONS Général diurèse excessive peut causer la déshydratation et le volume sanguin réduction avec un collapsus circulatoire et la thrombose vasculaire et peut-embolie, en particulier chez les patients âgés. Comme avec tout diurétique efficace, déplétion électrolytique peut se produire pendant la thérapie furosémide, en particulier chez les patients recevant des doses plus élevées et une consommation de sel restreint. L'hypokaliémie peut se développer avec le furosémide, en particulier avec diurèse, apport insuffisant d'électrolytes par voie orale, lorsque la cirrhose est présente, ou lors de l'utilisation concomitante de corticostéroïdes ou d'ACTH, de réglisse en grandes quantités, ou l'utilisation prolongée de laxatifs. thérapie Digitalis peut exagérer les effets métaboliques de l'hypokaliémie, en particulier les effets du myocarde. Tous les patients recevant un traitement de comprimés furosémide devraient être observés pour ces signes ou symptômes de déséquilibre hydrique ou électrolytique (hyponatrémie, alcalose hypochlorémique, hypokaliémie, hypomagnésémie ou hypocalcémie): sécheresse de la bouche, soif, faiblesse, léthargie, somnolence, agitation, douleurs musculaires ou crampes , la fatigue musculaire, hypotension, oligurie, tachycardie, arythmie, ou de troubles gastro-intestinaux tels que nausées et vomissements. L'augmentation de la glycémie et des altérations dans les tests de tolérance au glucose (avec des anomalies du jeûne et 2 heures du sucre postprandiale) ont été observées, et rarement, la précipitation du diabète sucré a été signalée. Chez les patients présentant des symptômes graves de rétention urinaire (en raison de troubles de la vidange de la vessie, l'hyperplasie prostatique, urétral rétrécissement), l'administration de furosémide peut provoquer une rétention urinaire aiguë liée à une production accrue et la rétention d'urine. Ainsi, ces patients ont besoin d'une surveillance attentive, en particulier pendant les premières étapes de traitement. Chez les patients présentant un risque élevé pour les comprimés de furosémide radiocontrast néphropathie peut conduire à une plus grande incidence de la détérioration de la fonction rénale après avoir reçu radiocontrast par rapport aux patients à haut risque qui ont reçu l'hydratation par voie intraveineuse seulement avant de recevoir radiocontrast. Chez les patients présentant une hypoprotéinémie (par exemple associés au syndrome néphrotique) l'effet des comprimés furosémide peut être affaibli et son ototoxicité potentialisée. hyperuricémie asymptomatique peut se produire et la goutte peut rarement être précipité. Les patients allergiques aux sulfamides peuvent aussi être allergique au furosémide. La possibilité existe d'exacerbation ou d'activation d'un lupus érythémateux systémique. Comme beaucoup d'autres médicaments, les patients devraient être observés régulièrement pour la présence possible de dyscrasie, du foie ou des reins, ou d'autres réactions idiosyncrasiques. Toutes les ressources MedLibrary. org sont incluses sous forme de quasi-original que possible, ce qui signifie que les informations du fournisseur d'origine a été rendu ici avec seulement typographique ou modifications stylistiques et non pas avec des modifications de fond du contenu, la signification ou l'intention.

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